药代动力学研究

一、药代动力学

服务介绍：

临床前药代动力学是应用动力学原理与数学模型，定量地描述药物的吸收（absorption），分布（distribution），代谢（metabolism）和排泄（elimination）过程随时间变化动态规律。

实验研究遵循ICH、CFDA和FDA的指导原则，可以根据客户需求设计并开展体内、体外药代动力学试验，为客户提供一整套药代动力学评价和优化服务。

服务项目：

血浆动力学研究

组织分布研究

代谢研究

二、代谢研究

项目简介：

药物代谢也成为生物转化，是药物从体内消除的主要方式之一。药物在体内的生物转化主要有I相代谢和II相代谢。药物代谢转化是药物发挥疗效以及及时失活排泄的关键。

详细说明:

实验动物：CYP450酶功能正常的SD大鼠给予一定药物剂量后不同时间段分别收集胆汁、尿液、粪便，检测代谢产物。给药后2,4,6,8,10,12,14,36h收集尿液、粪便。4,8,12,24,36h胆管插管收集胆汁，检测代谢产物。

给药方式：给药方式主要选择口服或静脉注射。

三、血浆动力学检测

项目简介：

      按一定给药途径给药后，描绘机体内需要浓度随时间变化的曲线，并提供药物在体内经过时过程的各种药动学参数，如血药浓度-时间曲线，峰浓度Cmax、达峰时间tmax等来评价药物吸收速度和程度，是药代动力学基础研究方法。

详细说明：

实验动物：通常选用大鼠、小鼠、豚鼠、兔、犬等，首选尽可能与药效学和毒理学研究所用的动物一致。

分组及数量：一般血药浓度-时间曲线的每个采样点不少于5个数据（通常8-10个），大动物每个时间点不少于3个。通常给药剂量至少设置三个剂量组。根据不同实验动物的最大安全采血量和最小致死采血量，结合实验目的合理设计采血量和采血点。

给药方式：给药方式主要选择口服或静脉注射，注意口服给药血药浓度的Cmax晚于静脉给药，需合理设置采血点。

四、组织分布研究

项目简介：

药物进入血液后，随血液分布到机体各组织中与靶分子发生反应，产生生物学效应。药物在体内分布是影响药效的重要因素。药物的组织分布实验主要是要了解药物在全身个组织器官的分布情况。

详细说明

实验动物：组织分布实验一般选择大鼠或小鼠，选择一个剂量给药后，以血药时间曲线作为参考，选取3个时间点（洗手粉不相、平衡相、消除相），每个时间点有5个动物数据。取心、肝、脾、肺、肾、肠道、生殖腺、脑、骨骼肌、脂肪等测定组织药物浓度。特别关注药物在靶器官的分布情况。

给药方式：给药方式主要选择口服或静脉注射。

检测手段：小分子药物HPLC、LC/MS等；金属元素多采用原子光谱法；蛋白质多肽选择免疫学方法。

其它体外检测

血浆蛋白结合试验

血脑屏障通透性试验